Samenvatting
De werkzaamheid en de bijwerkingen van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) berusten vooral op remming van cyclo-oxygenase (COX), het belangrijkste enzym in de prostaglandinesynthese. Er zijn 2 iso-enzymen: COX-1, dat vooral betrokken is bij de productie van prostaglandinen die van belang zijn voor het normale functioneren van het organisme, zoals maagprotectie, vasculaire homeostase en nierfunctie, en COX-2, dat wordt geïnduceerd door pro-inflammatoire stimuli en voornamelijk in ontstekingscellen aanwezig is.
De COX-1- en COX-2-functies zijn mogelijk niet zeer strikt gescheiden. Zo kan COX-2 ook tot expressie komen als reactie op fysiologische stimuli die niet met een ontsteking samenhangen.
Het is nog onduidelijk hoe COX-2-selectiviteit het beste kan worden beoordeeld. De mate van selectiviteit hangt onder andere samen met de test die wordt gebruikt en de tijd waarna de activiteit wordt afgelezen. In verband met de wisselende bevindingen is het van belang naar een rangorde van de verschillende NSAID's in eenzelfde test te kijken.
Gebruik van NSAID's die vooral COX-2 remmen, lijkt verminderde kans te geven op het ontstaan van een maagulcus. Naar verwachting zullen de nu in ontwikkeling zijnde selectieve COX-2-remmers het gebruik van NSAID's nog veiliger maken.
Reacties