Van gen tot medicijn: moderne ontwikkelingen in de farmacochemie

- The development of a new drug often takes more than ten years. Until recently, researchers were obliged to carry out experimental research on the efficacy of variants of those molecules of which the effect was known. It took a long time before a structure-activity relationship could be established. Currently, the full effect of the stormy developments in the Life Sciences, including the sequencing of the human genome, has not yet been fully felt in clinical practice. However, in laboratories researching medicinal products, the technology and the strategies being applied are changing drastically. Understanding disease processes and pharmaconprotein interactions at molecular level make it possible to develop biologically active pharmaceuticals using efficient developmental techniques involving crystallography and computer models. At the same time it is becoming clear that more research is necessary in order to understand the pharmacokinetic characteristics and toxicological activity of medicines under development. This second phase in the development of medicinal products too, is being strongly stimulated by the recent changes.

Ned Tijdschr Geneeskd. 2008;152:2795-800

Samenvatting

Het ontwikkelen van een nieuw geneesmiddel kost in de meeste gevallen meer dan 10 jaar. Tot voor kort was men daarvoor aangewezen op proefondervindelijk onderzoek van de werkzaamheid van varianten van moleculen waarvan het effect bekend was. Het duurde lang voordat een structuur-activiteitrelatie kon worden gelegd. Op dit moment is de volledige impact van de stormachtige ontwikkelingen in de levenswetenschappen, waaronder de opheldering van het humane genoom, nog niet volledig zichtbaar in de klinische praktijk. Echter, in de onderzoekslaboratoria voor geneesmiddelenonderzoek zijn de technologieën en toegepaste strategieën drastisch aan het veranderen. Begrip van ziekteprocessen en farmacon-eiwitinteracties op moleculair niveau maken het mogelijk om biologisch actieve farmaca te ontwikkelen door middel van efficiënte ontwerptechnieken met behulp van kristallografie en computermodellen. Tegelijkertijd wordt duidelijk dat er meer onderzoek nodig is voor het begrijpen van de farmacokinetische eigenschappen en toxicologische activiteiten van medicijnen in ontwikkeling. Ook deze tweede fase in de ontwikkeling van geneesmiddelen wordt sterk gestimuleerd door de recente veranderingen.

Ned Tijdschr Geneeskd. 2008;152:2795-800