Nieuwe anticoagulantia

- A large number of newly developed platelet aggregation inhibitors and anticoagulants are currently being investigated in clinical studies.

- Most of these new agents are targeted to haemostatic pathways that have recently been shown to be of importance in vivo and usually have a higher efficacy than the currently available anticoagulants.

- The new platelet aggregation inhibitors can be divided into thienopyridine derivatives (ticlopidine, clopidogrel) and glycoprotein IIb/IIIa receptor antagonists (abciximab, eptifibatide, tirofiban).

- The new inhibitors of fibrin synthesis can be divided into direct thrombin inhibitors (hirudine, melagatran, ximelagatran), specific factor Xa inhibitors (pentasaccharides: fondaparinux, idraparinux) and inhibitors of the tissue thromboplastin factor VIIa complex (recombinant nematode anticoagulant protein c2, inactivated factor VIIa, recombinant tissue factor pathway inhibitor).

- In some cases this also results in a (relatively modest) increase in the risk of bleeding.

- The clinical use of the new compounds is often much more convenient than that of the presently available anticoagulants.

Samenvatting

- Op dit moment wordt een grote hoeveelheid nieuwe remmers van de bloedplaatjesaggregatie en middelen om de bloedstolling af te remmen in klinische onderzoeken bestudeerd.

- Deze farmaca, met een aangrijpingspunt waartoe veelal recente inzichten in de werking van de bloedstolling in vivo hebben geleid, hebben dikwijls een betere effectiviteit dan de thans beschikbare geneesmiddelen.

- De nieuwe bloedplaatjesaggregatieremmers zijn onder te verdelen in thiënopyridinederivaten (ticlopidine, clopidogrel) en glycoproteïne-IIb/IIIa-receptorantagonisten (abciximab, eptifibatide, tirofiban).

- De nieuwe remmers van de fibrinevorming zijn onder te verdelen in directe trombineremmers (hirudine, melagatran, ximelagatran), specifieke factor-Xa-remmers (pentasachariden: fondaparinux, idraparinux) en remmers van het weefseltromboplastine-factor-VIIa-complex (recombinante nematode-anticoagulante proteïne c2, geïnactiveerde factor VIIa, recombinante ‘tissue factor pathway inhibitor’).

- Bij sommige agentia gaat dit wel ten koste van een (geringe) toename van het bloedingsrisico.

- Het gemak bij gebruik in de klinische praktijk van de nieuwe middelen is echter in veel gevallen groter dan dat van gebruikelijke anticoagulantia.