Inleiding
Hoewel de oorzaak van essentiële of primaire hypertensie nog steeds niet bekend is, wordt het sympathische zenuwstelsel al lange tijd beschouwd als een van de plaatsen waar de primaire stoornis zich kan bevinden. Geneesmiddelen met een aangrijpingspunt ergens in dat sympathische zenuwstelsel, zoals ganglionblokkers of postganglionaire adrenerge neuronblokkers zijn dan ook lange tijd toegepast bij de behandeling van hypertensie. De bijwerkingen van de oudere sympathicolytica (zoals guanoxan, guanethidine, bethanidine) hebben toepassing op grote schaal verhinderd.
Deze bijwerkingen en het toenemende inzicht in de werking van het sympathische zenuwstelsel hebben de ontwikkeling van meer specifieke perifere sympathicolytica op gang gebracht…
Artikelinformatie
Aanvaard op
In print verschenen in
week 10 1989
Citeer dit artikel als
Ned Tijdschr Geneeskd. 1989;133:484-9
Vakgebied
Heb je nog vragen na het lezen van dit artikel?
Check onze AI-tool en verbaas je over de antwoorden.
ASK NTVG
Antihypertensiva: β-adrenoceptorantagonisten
Nijmegen, april 1989,
Voor de lezers geven wij tot slot nog een korte beschrijving voor celiprolol en bevantolol zoals voor alle andere β-blokkers in het artikel.
Celiprolol is een hydrofiele β1-selectieve blokker, met ISA en zonder membraanstabiliserende activiteit (MSA). Celiprolol heeft tevens enige α2-blokkade. De biologische beschikbaarheid is ca. 30%, de plasma-halfwaardetijd 5-10 uur en het wordt renaal geklaard. Het middel kan eenmaal daags worden gegeven in een dosis van ongeveer 400 mg/dag.134
Bevantolol is een lipofiele β1-selectieve blokker, zonder ISA, met geringe MSA en mogelijk enige klasse III-anti-aritmische activiteit. Het wordt hepatogeen geklaard en is 98% aan eiwit gebonden. De biologische beschikbaarheid is ca. 60%, de plasmahalfwaardetijd is 1,5-2 uur. Toch wordt een twee- (en zelfs één)maal daags regiem geadviseerd. Bevantolol heeft dus een vaatverwijdende werking (volgens mechanisme b of c, zie boven). In totaal wordt een dagdosis van 400 mg toegediend. 156
Beide middelen zijn effectief bij hypertensie en angina pectoris. Verder zijn er de claims op vooral theoretische gronden. Wij zien echter geen reden op grond van deze gegevens de in ons artikel gegeven adviezen te herzien.
Cruickshank JM, Prichard BNC. Beta-blockers in clinical practice. Chapter 10. Profiles of some newer beta-blockers and beta-1 receptor stabilisers. London: Churchill Livingstone, 1988: 926-81.
Zwieten PA van. The role of adrenoceptors in circulatory and metabolic regulation. Am Heart J 1988; 116: 1348-92.
Pruss T, Khadwala A, Wolf PS, Grebow P, Wong L. Celiprolol: a new beta adrenoceptor antagonist with novel ancillary properties. J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 (Suppl 4): S29-S32.
Opie LH. Mechanism of smooth muscle contraction: relevance to safety of beta-adrenergic blockade in hypertensive patients with reversible chronic obstructive airways disease. J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 (Suppl 4): S43-S7.
Al Khawaja IM, Caruana MP, Prince H, Whittington J, Raftery EB. Once-and twice-daily bevantolol for systemic hypertension using 24-hour ambulatory intra arterial blood pressure recording. Am J Cardiol 1986; 58: 17E-20E.
Cooke ED, Maltz MB, Smith RE, Bowcock SA, Watkins CJ, Camm AJ. Peripheral vascular effects of beta-adrenoceptor blockade: comparison of two agents. Br J Clin Pharmacol 1987; 24: 359-66.